复宏汉霖潜在BIC口服KAT6A/B抑制剂HLX97完成I期首例受试者给药，破局乳腺癌内分泌治疗耐药

　　2026年5月13日，复宏汉霖（2696.HK）宣布，公司自主研发的创新型口服赖氨酸乙酰转移酶6A/B（KAT6A/B）小分子抑制剂HLX97在晚期/转移性实体瘤患者中的I期临床研究于中国完成首例受试者给药。

　　乳腺癌是全球发病率位居第二且在女性群体中最为高发的恶性肿瘤，亦是导致女性癌症相关死亡的主要原因。其中，雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌是最常见的分子亚型，约占所有乳腺癌病例的70%1。尽管抑制雌激素生成、直接靶向ER的干预措施等内分泌治疗已成为其基石疗法，显著降低了ER+乳腺癌的复发率和死亡率，但新生耐药和获得性耐药仍然是一项重大挑战。

　　KAT6A（Lysine Acetyltransferase 6A）及其旁系同源物KAT6B（Lysine Acetyltransferase 6B）是MYST 家族的组蛋白赖氨酸乙酰转移酶(HAT)，在多种肿瘤的发生发展和耐药机制中发挥着关键作用。据多项临床前及临床研究显示，在既往接受过多种治疗的ER+/HER2-转移性乳腺癌患者中，KAT6A基因的扩增/过表达与内分泌治疗耐药性的产生密切相关。此外，KAT6A/B基因的异常表达在卵巢癌、子宫颈癌、结直肠癌、前列腺癌、肺癌和脑胶质瘤中等多种实体瘤中广泛存在2-4，提示KAT6A/B抑制剂在多类肿瘤的治疗中具有广阔的应用潜力。鉴于乳腺癌中KAT6A基因的扩增/过表达已被证实与内分泌治疗耐药性的产生密切相关，抑制KAT6A/B活性有望成为一种克服乳腺癌内分泌治疗耐药的有效策略5-6。

　　HLX97是一款具有同类最优（Best-in-class，BIC）潜力的创新型口服KAT6A/B抑制剂，通过精准抑制KAT6A/B的活性，HLX97能够控制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。HLX97具有“快速起效、快速清除”药代动力学特性和高选择性，旨在最大化药物抗肿瘤活性的同时减轻产品的血液毒性。非临床研究显示，HLX97能够显著抑制KAT6A/B活性，并具备良好的抗肿瘤效果及安全性特征。在临床前动物药效模型中，HLX97在ER阳性乳腺癌模型，以及对氟维司群和爱博新（CDK4/6抑制剂）双重耐药的人源乳腺癌皮下移植瘤模型中均表现出显著疗效，且整体耐受性良好。

　　通过自主研发与战略引进，复宏汉霖已在乳腺癌领域建立了“全域全程全球”的完整治疗生态，产品管线包括中美欧等全球50多个国家和地区获批上市曲妥珠单抗生物类似药汉曲优 (美国商品名：HERCESSI ，欧洲商品名：Zercepac )，首个美国获批的帕妥珠单抗生物类似药POHERDY ，早期强化辅助治疗药物汉奈佳 （奈拉替尼），创新CDK4/6抑制剂复妥宁 （伏维西利）等上市产品，以及新表位抗HER2单抗HLX22、新型内分泌疗法拉索昔芬片HLX78、LIV靶点ADC HLX41、HER2双表位ADC HLX49、HER2 ADC HLX87等高潜创新分子。通过持续推进覆盖乳腺癌各分型与分期的单药及联合疗法的临床探索，复宏汉霖不断强化管线协同效应，全面提升覆盖与治疗价值，致力于”不让一个乳腺癌患者落下“。

　　未来，复宏汉霖还将持续立足于未满足的临床需求，充分发挥公司在抗体药物领域的一体化平台优势，不断拓展疾病领域和新分子类型，为全球患者带来更多高质量、可负担的创新治疗方案。